|
Оглавление книги >>> |
|
Медицинские препараты справочник |
БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)
|
Другие книги раздела МЕДИЦИНА: |
АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС (NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг ре- зерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме мезилата. ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повыше- ние АД при стрессах. Контролированные клинические испытания продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальны- ми компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех ком- понентов в относительно низких дозах приводит к легко контро- лируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достига- ется через 1-4 недели. ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плаз- ме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа (альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Ме- нее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой. Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой. Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6 часов. Выделение осуществляется главным образом через почки, причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг. Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бе- та-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800 мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, глав- ный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями. ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести. ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в не- делю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или через день в большинстве случаев оказывается достаточным. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из ком- понентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопа- мид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к ле- чению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая ко- ронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокар- да; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамне- зе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии обострения, язвенный колит, период беременности и кормления грудью. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов. У больных подагрой бринердин следует назначать с осторож- ностью, поскольку может происходить повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке. Если это действительно происходит, то не- обходимо назначить соответствующее лечение и заменить бринер- дин антигипертензивным препаратом, не содержащим диуретик. Во время лечения бринердином следует регулярно определять концентрацию калия в сыворотке. У большинства больных дополни- тельного назначения препаратов, содержащих калий, не требуется при условии, что диета содержит достаточное количество продук- тов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.) У больных с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики могут быть менее эффективными в плане снижения АД. Следует внимательно наблюдать за функцией почек, поскольку применение антигипертензивных препаратов может приводить к дальнейшему ее ухудшению. Поскольку во время начальной фазы лечения антиги- пертензивными препаратами может отмечаться чувство усталости или ортостатическая гипотония, больные, занимающиеся вождением транспортных средств или работающие на машинах/механизмах, должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою ин- дивидуальную реакцию на лечение. ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и рвота), нарушения электролитного баланса (в частности, гипока- лиемия) ортостатическая гипотония, чувство усталости мышечная слабость ощущение заложенности в носу в редких случаях психи- ческая депрессия или тромбоцитопения. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку тиазидные диуре- тики снижают почечный клиренс лития, дозировки лития следует уменьшить, если бринердин применяют одновременно с препаратами лития. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность действия пероральных антикоагулянтов. Поскольку кортикостероиды и НПВП могут снижать выделение воды и ионов натрия из организма, при одновременном назначении бринердина с такими препаратами может потребоваться увеличение его дозировки. Назначение резерпина больным, принимающим ингибиторы МАО, может привести к серьезному усилению угнетающего действия на ЦНС. Если ингибитор МАО добавляется к схеме лечения, включаю- щей резерпин, могут отмечаться умеренная/тяжелая гипертония и гиперпирексия. Одновременный прием алкоголя или депрессантов ЦНС, может усиливать угнетающее действие резерпина на ЦНС. Ре- зерпин может снижать терапевтическое действие леводопа в таких случаях может потребоваться коррекция дозы резерпина, леводопа или обоих этих препаратов. Бринердин можно сочетать с другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы или вазодилататоры. ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут отмечаться тошнота, рвота, понос, приливы, головная боль, головокружение, чувство жажды, гипока- лиемия, мышечная слабость, артериальная гипотония, брадикар- дия, аритмии, депрессия, спутанность сознания и кома. Лечение - удаление препарата из организма путем промыва- ния желудка с последующим приемом активированного угля. По по- казаниям проводится поддерживающее симптоматическое лечение с мониторированием сердечно-сосудистой системы и водного ба- ланса, восстановление электролитного баланса. |